Accadde Oggi, 13 Febbraio 1929:  Fleming annuncia la scoperta della Penicillina

 

di Daniele Vanni

 

 

C’è chi ha scritto, con un po’ di prosopopea ed orgoglio nazionale che gli antibiotici sono una scoperta italiana!

Qualcosa di vero, in effetti c’è.

Infatti, Vincenzo Tiberio (Sepino, 1º maggio 1869 – Napoli, 7 gennaio 1915) un ricercatore e ufficiale medico molisano del Corpo Sanitario della Marina Militare italiana, anche se in maniera empirica e non in uno studio sistematico, con un’equipe universitaria, pure scoperse il potere chemiotattico e battericida di alcuni estratti di muffe, precorrendo di circa trentacinque anni la scoperta della penicillina da parte di Alexander Fleming! Secondo alcune fonti, fu quindi il primo nel mondo scientifico che scoprì il potere degli antibiotici.

Anche se in verità, in modo appunto casuale, altri vi erano giunti: basti pensare all’uso presso certe tribù di funghi o foglie o licheni (sui quali erano insediate muffe) usate da secoli e secoli su ferite.

 

Le penicilline sono antibiotici beta-lattamici isolati da prodotti del metabolismo di alcune specie di Penicillium, in particolare Penicillium notatum, un fungooggi noto come Penicillium chrysogenum.

 

Le penicilline sono attive (in pratica fermando certi enzimi, impediscono la formazione della membrana cellulare dei batteri)contro la maggior parte dei batteri gram positivi come gli stafilococchi e gli streptococchi, contro le spirochete (Treponema pallidum e Leptospira), contro gonococchi e meningococchi. Nonostante le penicilline siano antibiotici battericidi, a causa dell’intenso uso che se ne è fatto e alla produzione di particolari enzimi (penicillinasi o β-lattamasi) da parte dei batteri, spesso si incorre in fenomeni di resistenza batterica. Le penicilline naturali sono inattive nei confronti del batterio della tubercolosi e dei batteri Gram negativi. Le penicilline semi-sintetiche, prodotte da colture biologiche di Penicillium, hanno in comune un sistema beta-lattamico-diazolico e hanno un ampio spettro di azione, anche contro alcuni batteri gram negativi.

 

Le penicilline sono disponibili sotto diverse preparazioni farmaceutiche: preparazioni somministrabili per via orale (sotto forma di capsule, compresse, sciroppi, polvere solubile, gocce), per via parenterale (sospensioni sterili liofilizzate in flaconi da ricostituire e somministrare poi per via sottocutanea, intramuscolare, endovenosa) ma anche supposte e ovuli, ecc., preparazioni somministrabili per via topica, come creme, pomate, unguenti, colliri, pomate oftalmiche.

 

Alexander Fleming, nel 1928, era rimasto assente dal suo laboratorio per una breve vacanza e stava lavorando su alcuni ceppi di batteri, coltivati in una capsula di coltura. Al ritorno dalla vacanza, Fleming notò che in una capsula c’era un alone chiaro inusuale: in quella zona i batteri non erano cresciuti. Al centro dell’area più chiara, c’era una muffa che aveva contaminato le colture.Fleming pensò che la muffa fosse la causa della morte dei batteri. Le prime sperimentazioni della penicillina sull’uomo non ebbero grandi risultati; bisognava renderla più efficace. Con lo scoppio della seconda guerra mondiale cresceva infatti la richiesta di un antibiotico per le truppe e i civili colpiti dalle infezioni. Si pensò di far arrivare campioni di muffe Penicillum, partendo dal presupposto che alcune producevano penicillina e altre meno, per trovare quella capace di produrre la maggior quantità di antibiotico. La muffa migliore fu scoperta da Mary Hunt su un melone comprato in un supermercato. Tale muffa, battezzata “muffa-Mary”, aumentò di oltre dieci volte le capacità produttive e lanciò definitivamente la produzione su larga scala della penicillina.

 

 

Storia

 

La scoperta della penicillina viene appunto attribuita allo scozzese Alexander Fleming nel 1929, che per essa vinse il premio Nobel per la medicina nel 1945. Fleming nel 1928 osservò che in una piastra di coltura contaminata da una muffa la crescita batterica era inibita; così nacque la penicillina G capostipite di tutta la famiglia, usata ora solo come profarmaco per sintetizzare le nuove penicilline. La penicillina G era attiva solo su Gram positivi e per effettuare iniezioni endovenose doveva essere salificata (penicillina G sodica o potassica) ma ciò la rendeva estremamente caustica e dolorosa. Risulta doveroso ricordare che il medico Vincenzo Tiberio già nel 1895 pubblicò all’Università di Napoli uno studio sugli effetti di questa muffa che egli notò in un pozzo vicino la sua casa di Arzano. Data l’elevata idrosolubilità della molecola si distribuiva male nell’organismo e occorreva una somministrazione ogni 4 ore. Si pensò a una forma più oleosa per iniezioni, così venne esterificata prima con la procaina e in seguito con la benzatina (degli anestetici locali) che permettevano di aumentare gli intervalli di somministrazione fino a 48 ore, poiché necessitavano di esterasi dei tessuti per staccarsi dalla penicillina. Infine venne modificata direttamente la molecola portando alla scoperta della penicillina V o fenossimetilpenicillina somministrabile anche per via orale ma ancora inefficace su Gram negativi e inibita dalle penicillasi.

 

È solo dal 1941, comunque, che la penicillina viene utilizzata contro infezioni batteriche. Nel 1943 l’industria americana, spinta dalla necessità di curare i feriti nel corso della Seconda guerra mondiale, ne cominciò la produzione a livello industriale, rivoluzionando il mondo della medicina e creando una nuova era per la moderna farmacoterapia.

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